1,2,3-三氮唑肉桂酸：多效农药的重要中间体
三唑类化合物中的五元杂环作为药效基团具有低毒、高效的优点，在农业上被广泛应用为杀虫剂、除草剂、植物生长调节剂，而其作为药效基团呈现多种生物活性，作为抗真菌、抗病毒、抗肿瘤等方面亦可取得良好的效果。肉桂酸衍生物中，含五元杂环的化合物1,2,3-三氮唑肉桂酸化合物是一种非常重要的有机化合物，大量的用于合成生物活性物质和药物中间体，虽然广泛存在于生物有机体内，但如果想实现大规模工业应用，还是需要找出能够化学合成的方法。
同济大学的研发小组研究出一种以4-叠氮基肉桂酸和端基炔为原料，在碘化亚铜催化剂存在下合成1,2,3-三氮唑肉桂酸的方法，具有步骤简单、产率高、原料易得的优点，可作为医药、农药及功能性精细化学品的合成中间体，有着十分重要应用前景。
其具体合成步骤为，将4-叠氮基肉桂酸、端基炔、抗坏血酸钠、碘化亚铜混合加入，氮气保护下，室温反应24-48小时，薄层色谱检测其反应完成后，再向反应体系加入水，并用乙酸乙酯萃取、有机相水洗、无水硫酸钠干燥、真空旋转蒸发除去乙酸乙酯、硅胶柱分离等步骤即得所需产品。所述端基炔为苯乙炔、丙炔酸乙酯或庚炔中的任一种。
经合成后检测相关产物，所制备1,2,3-三氮唑肉桂酸的产率达到82%，证明其合成效率很高，而且采用该合成路线对设备无腐蚀性、反应条件温和、溶剂能够实现循环利用、污染小，更适合于工业化生产。
关于该肉桂酸类衍生物的具体合成条件请参阅公开号为CN101519380A的中国专利。